在海洋生物中发现的天然抗病活性物质因萃取难而少之又少，如能通过实验室人工合成将大大促进新药的研发。日前获得上海市科技进步一等奖的“氨基酸衍生物反应、合成及性质研究”项目，在全球首次合成了多种来自海洋的天然产物。这项由中国科学院上海有机化学研究所完成的国际先进成果，已被应用于人类新药的研发。
据上海有机化学研究所国家重点实验室主任马大为介绍，人类所用药物的30％来自于天然动植物。近年来，由于人们对陆生动植物的药源发现越来越少，而将目光转向海洋。海洋，已成为人类开发新药的处女地。但是，马大为指出，在每年被发现的成百上千个海洋天然产物中，最终能实现合成的还不到5％，可谓“大海捞针”。
例如，迄今在蓝藻中发现的抗癌活性最强的物质——阿普拉毒素（Apratoxin），仅少量存在于太平洋一种蓝藻的体内。动物实验证明，这种毒素能抑制多种癌细胞的生长。但若采用传统的方法制备，每—吨的蓝藻仅能提取出十几个毫克的有用成分，成本浩大。为此，马大为主任的课题组通过5年的实验，以廉价的化学试剂为原料，像搭积本一样把“阿普拉毒素”的分子结构搭起来，不仅使其与自然结构完全相同，并且还按照制药的要求，聚焦影响蓝藻细胞毒性的关键分子结构，而将一些无用的结构替换掉了。这就使得蓝藻去粗存精、变璞为玉，更有利于发现抗癌的活性物质。
据了解，除已人工合成阿普拉毒素外，在马大为课题组的实验室里，仍有好几种首次在世界上合成并且源自于海藻、海绵等的海洋生物，它们将成为未来新药研发的源泉。
文：董立万 新闻来源：中国海洋报
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